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服务种类
样品的受体活性检测

粗筛:单浓度或双浓度初步筛选。

区分有活性样品和无活性样品,帮助选择进一步研究的样品。

结果示例:

细筛:浓度曲线
对有活性样品进行多浓度研究,并得出对应的半数抑制浓度(IC50值)或半数激动浓度(EC50值)。

结果示例:

GPCR受体家族包括多个亚型,且亚型间同源性较高,故容易产生受体亚型间的交叉作用,因此最好对样品进行受体亚型间选择性研究。本公司的筛选模型包括 11个受体家族,其中多个家族均包括不止一个亚型,可进行受体选择性研究。

结果示例 1 :一个 CCR5 拮抗剂在 CCR1~CCR5 受体上的选择性研究。


结果示例 2 :一个 CCR5 拮抗剂在 CCR5, CXCR1~CXCR4 受体上的选择性研究。

Ø      趋化因子受体家族
  CCR1,CCR2,CCR3,CCR4,CCR5,CXCR1,CXCR2,CXCR3,CXCR4

Ø      黑皮素受体家族
  MCR3 , MCR4
Ø      大麻受体家族
  CB1 , CB2
Ø      鸦片受体家族
  DOR , KOR , MOR
Ø      褪黑素受体家族
  MT1 , MT2
Ø      胰高血糖素受体家族
  GLP-1
Ø      多巴胺受体家族
  DRD1 , DRD2 , DRD5
Ø      胰高血糖素样肽受体家族
  GCGR
Ø      5 羟色胺受体家族
  5-HT4
Ø      肾上腺素能受体家族
  α1AAR,α1BAR,α1DAR, β1 AR,β2 AR,β3AR
Ø      代谢型谷氨酸受体家族
  mGLu2, mGLu3

我们提供 GPCR 和离子通道的筛选细胞模型定制服务,包括质粒构建、细胞系构建、筛选方法建立和优化等。详情欢迎与我们联系,我们将竭尽所能,按您的要求,为您定制所需的筛选模型,并进行筛选研究。

离子通道与药物开发有着密切的联系。多种离子通道中,hERG钾离子通道对心脏毒性密切相关,因此在药物开发中需对hERG 钾离子通道毒性进行研究。

本公司正在建立hERG 钾离子通道的细胞筛选模型,目前正在进行最后的调试,近期即可推出筛选服务,进行样品的钾离子通道活性筛选。


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